目的：药物的抗肿瘤靶点主要有受体抑制剂、酶抑制剂、微管抑制剂等，新合成的西达苯胺（HDAC抑制剂）结构类似物LT-548-133-1，猜测具有和西达苯胺相似的抗肿瘤作用，因此对其作用机制进行了研究。
图示：
结果：
首先发现LT-548-133-1 可以抑制 MCF-7 细胞增殖并增加组蛋白 H3 的乙酰化水平；
接下来探讨抑制增殖的原因：发现LT-548-133-1 在 G2/M 期可以诱导 MCF-7 细胞周期停滞而诱导细胞凋亡；
诱导凋亡的原因有（1）增加组蛋白H3的乙酰化而调节细胞周期蛋白的表达，进而引起细胞周期停滞；（2）抑制微管组装而诱导有丝分裂异常，进而引起细胞周期停滞；（3）有丝分裂异常导致基因表达异常，而调节凋亡相关蛋白的表达。
数据来源：
Xue J, Wu G, Ejaz U, Akhtar F, Wan X, Zhu Y, Geng A, Chen Y, He S. A novel histone deacetylase inhibitor LT-548-133-1 induces apoptosis by inhibiting HDAC and interfering with microtubule assembly in MCF-7 cells. Invest New Drugs. 2021 Oct;39(5):1222-1231. doi: 10.1007/s10637-021-01102-9. Epub 2021 Mar 31.
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